Dapoxetina Wikipedia, La Enciclopedia Libre

Si no está seguro de que debe hacer, consulte a su médico o farmacéutico antes de tomar este medicamento. El metabolito dmd contribuye al efecto farmacológico de Priligy, particularmente cuando la exposición a dmd está aumentada. A continuación se presentan los parámetros de aumento de la fracción activa en algunas poblaciones. La estimación supone una distribución equivalente a la DMD en el SNC pero se desconoce si este es el caso. La dapoxetina fue eliminada principalmente por la orina, sobre todo en forma de metabolitos conjugados. Tras la administración oral, la dapoxetina tuvo una semivida inicial (eliminación) de aproximadamente 1,5horas, con unas concentraciones plasmáticas inferiores al 5% de las concentraciones máximas 24 horas después de la dosis, y una semivida terminal de aproximadamente 19 horas.

22 Forma De Administración

La dapoxetina intacta y el N-óxido de dapoxetina fueron los principales metabolitos circulantes en el plasma. En los estudios de unión y transporte in vitro se demuestra que el N-óxido de dapoxetina es inactivo. Otros metabolitos como desmetildapoxetina y didesmetildapoxetina suponen menos de un 3% de los materiales totales circulantes relacionados con el medicamento. Los estudios de unión in vitro indican que la DMD es equipotencial a la dapoxetina y que la didesmetildapoxetina tiene aproximadamente un 50% de potencia que la dapoxetina (ver sección 5.1) Las exposiciones a la fracción no unida (AUC y Cmax) de la DMD son aproximadamente del 50% y el 23%, respectivamente, de la exposición a la fracción no unida de dapoxetina. La frecuencia de síncope y la posibilidad de síntomas prodrómicos parecen dosis dependientes tal y como se demostró en los ensayos clínicos Fase 3 por la mayor incidencia entre los pacientes tratados con dosis superiores a la recomendada.

3 Datos Preclínicos Sobre Seguridad

• Los estudios in vitro realizados en microsomas hepáticos, renales e intestinales humanos indican que la dapoxetina es metabolizada principalmente por el CYP2D6, el CYP3A4 y la flavina monooxigenasa 1 (FMO1).
• Los varones con signos y síntomas subyacentes de depresión deben ser evaluados antes de su tratamiento con Priligy para descartar trastornos depresivos no diagnosticados.
• La Cmax y el AUCinf de la dapoxetina (dosis única de 60 mg) aumentaron en un 50 % y un 88 %, respectivamente, en presencia de fluoxetina (60 mg/día durante 7 días).
• Priligy debe tomarse únicamente cuando se vaya a mantener relaciones sexuales.

La utilización de Priligy con drogas con propiedades sedantes tales como narcóticos y benzodiacepinas pueden aumentar adicionalmente la somnolencia y el mareo. Antes de iniciar el tratamiento, ver sección 4.4 referente a hipotensión ortostática. Los datos relativos a la eficacia y seguridad de Priligy durante más de 24 semanas son limitados. Al menos una vez cada seis meses se debe evaluar de nuevo la necesidad clínica de continuar con el tratamiento y la relación entre riesgo y beneficio de Priligy. El médico deberá realizar una cuidadosa evaluación de los riesgos y beneficios de Priligy en cada paciente tras las primeras cuatro semanas de tratamiento (o por lo menos tras 6 dosis de tratamiento) para determinar si es adecuado continuar el tratamiento con Priligy.

Pertenece a un grupo de medicamentos llamados “inhibidor selectivo de la recaptación de la serotonina” (ISRS). Más del 99% de la dapoxetina se une in vitro a las proteínas del suero humano. El metabolito activo desmetildapoxetina (DMD) está unido en un ninety eight,5% a las proteínas plasmáticas. La dapoxetina tiene un volumen de distribución en estado de equilibrio medio de 162 litros. La ingestión de una comida rica en grasas redujo de manera moderada la Cmax (en un 10%) y aumentó moderadamente la AUC (en un 12%) de dapoxetina y retrasó ligeramente el tiempo para alcanzar la concentración máxima.

Tratamiento concomitante con tioridazina o en los 14 días siguientes al cese del tratamiento con tioridazina. Tampoco se podrá administrar tioridazina en los 7 días siguientes al last del tratamiento con Priligy (ver sección 4.5). Priligy está contraindicado en pacientes con insuficiencia hepática moderada y grave (Clasificación Child-Pugh B y C) (ver secciones four.3 y 5.2). No tome Priligy al mismo tiempo que cualquiera de los medicamentos listados anteriormente. Si usted ha tomado cualquiera de estos medicamentos, tendrá que esperar 14 días para empezar a tomar Priligy. Después de tomar Priligy, deberá esperar 7 días antes de tomar cualquiera de estos medicamentos listados.

No hubo efectos sobre la fertilidad, el rendimiento reproductor ni la morfología de los órganos de la reproducción en ratas macho o hembra, ni signos adversos de embriotoxicidad o fetotoxicidad en ratas ni conejos. Los estudios de toxicidad reproductiva no incluyeron estudios que evaluarán el riesgo de efectos adversos tras una exposición en el periodo peri-post-natal. Se recomienda precaución si se aumenta la dosis a 60 mg en pacientes que toman inhibidores potentes del CYP2D6 o si se aumenta la dosis a 60 mg en pacientes que se sabe que son de genotipo metabolizador lento del CYP2D6 (ver secciones 4.2, four.four, four.5 y 5.2).

Un respondedor se definió como un sujeto que presentaba un aumento de al menos dos categorías en el management de la eyaculación y la reducción de al menos una categoría en la angustia relacionada con la eyaculación. Un porcentaje superior estadísticamente significativo de pacientes respondieron en cada uno de los grupos de Priligy frente al grupo de placebo al ultimate de la semana 12 o 24 del estudio. Se observó un porcentaje más alto de respuestas https://ampm.co.jp/steroid-11/la-creciente-tendencia-de-comprar-esteroides-4 en el grupo de dapoxetina 30 mg (11,1% - 95% IC  [7,24;  14,87]) y 60 mg (16,4% - 95% IC  [13,01;  19,75]) en comparación con placebo en la semana 12 (análisis agregado). Se excluyó de todos los estudios a los sujetos que presentaban otras formas de disfunción sexual, como la disfunción eréctil, o que usaban otras formas de farmacoterapia para el tratamiento de la EP. El uso de Priligy se ha asociado con trastornos oculares tales como midriasis y dolor ocular.

En un estudio participaron pacientes reclutados dentro y fuera de la Unión Europea y el tratamiento tuvo una duración de 24 semanas. En el estudio se aleatorizó a 1.162 varones, 385 a placebo, 388 a Priligy 30 mg en función de las necesidades y 389 a Priligy 60 mg en función de las necesidades. En la tabla 2 siguiente se presentan la media y la mediana del TLEI Promedio al last del estudio, y en la tabla 3  siguiente se presenta la distribución acumulada de los sujetos que consiguieron un cierto valor mínimo del TLEI Promedio al last del estudio. Otros estudios y análisis agregados de los datos en la Semana 12 obtuvieron resultados parecidos. Se deberá tener precaución en pacientes tomando inhibidores moderados del CYP3A4 y la dosis se restringirá a 30 mg (ver secciones 4.2 y four.5).

No se identificaron en ninguno de estos estudios ningún riesgo de seguridad clínicamente relevante. El tratamiento concomitante con inhibidores moderados del CYP3A4 (por ejemplo, eritromicina, claritromicina, fluconazol, amprenavir, fosamprenavir, aprepitant, verapamilo, diltiazem) puede también ocasionar un aumento significativo en la exposición de dapoxetina y desmetildapoxetina, especialmente en metabolizadores pobres del CYP2D6. La dosis máxima de dapoxetina debe ser de 30 mg si dapoxetina se combina con cualquiera de estos fármacos (ver secciones four.2 y four.4, y a continuación). La administración de dosis múltiples de dapoxetina (60 mg/día durante 6 días) no afectó a la farmacocinética o la farmacodinamia de una dosis única de 5 mg de glibenclamida. Es poco probable que la dapoxetina afecte a la farmacocinética de otros sustratos del CYP2C9.

La magnitud de la prolongación del TLEI estuvo relacionada con el TLEI basal y fue variable entre los sujetos. Se demostró también la relevancia clínica de los efectos del tratamiento con Priligy en relación con los distintos criterios valorados por los pacientes y un análisis de los pacientes que respondieron al tratamiento. Se supone que el mecanismo de acción de la dapoxetina en la eyaculación precoz está relacionado con la inhibición de la recaptación neuronal de serotonina y con la ulterior potenciación de la acción del neurotransmisor en los receptores pre y postsinápticos. Los pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa, deficiencia total de lactasa o problemas de absorción de glucosa o galactosa no deben tomar este medicamento. Las drogas con actividad serotoninérgica tales como ketamina, metilenodióximetanfetamina (MDMA) y dietilamida del ácido lisérgico (LSD) pueden dar lugar a reacciones potencialmente graves si se combinan con Priligy. Estas reacciones incluyen, pero no están limitadas a, arritmia, hipertermia y síndrome serotoninérgico.